2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120028
    GNE-207 Inhibitor
    GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。
    GNE-207
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride Inhibitor 99.68%
    TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
    TH1834 dihydrochloride
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12 Inhibitor 99.70%
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-154944
    JG-2016 Inhibitor 99.00%
    JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂，在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM[1]。
    JG-2016
  • HY-66005S
    Acetaminophen-d4

    对乙酰氨基酚 d4

    		99.38%
    Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>4</sub>
  • HY-128876
    CBP/p300-IN-3 Inhibitor 98.95%
    CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。
    CBP/p300-IN-3
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    		Inhibitor 99.63%
    Procyanidin B3 是一种天然产物，为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂，可与 p300 的其他位点而非活性位点结合，选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
    Procyanidin B3
  • HY-131035
    Lys-CoA TFA Inhibitor 99.42%
    Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
    Lys-CoA TFA
  • HY-147895
    PCAF-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PCAF-IN-2
  • HY-147288
    NSC 694621 Inhibitor 99.01%
    NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
    NSC 694621
  • HY-154984
    JET-209 Degrader 98.07%
    JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
    JET-209
  • HY-153444
    KAT6-IN-1 Inhibitor 99.62%
    KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。KAT6-IN-1可用于癌症研究。
    KAT6-IN-1
  • HY-100697
    TPOP146 Inhibitor 98.98%
    TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
    TPOP146
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride Activator 99.61%
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
    YF-2 hydrochloride
  • HY-128875
    CBP/p300-IN-10 Inhibitor 98.69%
    CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
    CBP/p300-IN-10
  • HY-153604
    MC4171 Inhibitor 98.68%
    MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC50=8.1 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
    MC4171
  • HY-112610
    CF53 Inhibitor 99.78%
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-101027A
    GSK4028 98.55%
    GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
    GSK4028
  • HY-66005S2
    Acetaminophen-d7

    对乙酰氨基酚 d7

    		≥99.0%
    Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>7</sub>
  • HY-139108
    DCH36_06 Inhibitor 99.22%
    DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
    DCH36_06
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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